銳拓溶出系統應用研究案例——納米注射劑的體外釋放度研究

納米注射劑可顯著改善藥物不良的理化性質和藥代動力學特征，提高藥物穩定性，增加藥物在靶組織的有效積累和靶向釋放，是近年來藥物研發的熱點。

根據《化學藥品注射劑（特殊注射劑）仿制藥質量和療效一致性評價技術要求》，體外釋放度是一項關鍵質量屬性。納米注射劑的體外釋放試驗通常從透析膜法、流池法、Franz 擴散池法、樣品分離法、連續流動法等體外釋放測試方法中選擇合適的方法進行研究。

本文將分享某種納米注射劑的體外釋放度研究結果，希望能跟您帶來啟發和幫助。

實驗方法的選擇

Selection of Experimental Method

本次體外釋放度研究的實驗方法將從透析膜法、流池法、Franz 擴散池法進行篩選：

透析膜法：

銳拓RT6 普通溶出系統（配備：透析管適配器）

流池法：

銳拓RT7 流池法溶出系統

Franz 擴散池法：

銳拓RT8 透皮擴散系統

在對比測試中，三種方法的實驗參數盡量保持一致，例如：使用相同的釋放介質，流池法和Franz 擴散池法使用相同的膜系統等。

體外釋放結果顯示，本次研究的納米注射劑在透析膜法和Franz 擴散池法的測試條件下釋放速度過于緩慢，并不符合本注射劑釋放時間的設計預期。流池法更加適合樣品的體外釋放度研究。

方法優化

Method Optimization

進一步地，針對流池法的實驗參數進行優化，以獲得更有重復性和區分力的測試數據。實驗結果顯示，優化后的流池法能夠區分不同生產工藝的兩批待測樣品，且測試數據的重復性良好。

結果討論

Result Discussion

在納米注射劑研發過程中，應該對生產工藝過程和工藝參數進行全面研究。例如，粒徑及其分布對納米注射劑生物學特性影響較大，其微小變化可能改變給藥后血液循環中納米制劑的表面屬性等理化性質，顯著影響納米粒的穩定性、體內分布和藥物釋放。

通過合適的方法考察納米注射劑的體外釋放行為，可以有效地評估不同工藝過程和參數對藥物釋放的影響，并能一定程度上預測其生物利用度，對產品的質量控制、生產工藝優化以及生物等效性研究意義重大。